Syklofosfamidijauhe Cas No.50-18-0

Syklofosfamidi on synteettinen typpisinappialkyloiva aine, jolla on laaja{0}}kasvainvastainen vaikutus ja voimakkaat immunosuppressiiviset vaikutukset. Aihiolääkkeenä se vaatii maksan aktivoitumista in vivo aktivoituakseen. Se estää nopeasti lisääntyvien solujen (esim. kasvainsolujen, lymfosyyttien) kasvua häiritsemällä DNA:n replikaatiota ja transkriptiota.

1. Kasvainten vastainen toiminta:Ei--spesifisenä solusyklin aineena se häiritsee suoraan kasvainsolujen DNA:n rakennetta ja estää jakautumisen ja lisääntymisen.

2. Immunosuppressiivinen toiminta:Estää T-lymfosyyttien ja B-lymfosyyttien lisääntymistä ja toimintaa sääteleen siten epänormaalia immuunivastetta.

1. Onkologia:Käytetään laajasti erilaisten pahanlaatuisten kasvainten, mukaan lukien non{0}}Hodgkin-lymfooman, Hodgkin-lymfooman, multippeli myelooman, leukemian, rintasyövän, munasarjasyövän ja neuroblastooman, hoitoon.

2. Reumatologia ja immunologia:Käytetään vakavien autoimmuunisairauksien, jotka eivät reagoi muihin lääkkeisiin, hoitoon, kuten systeeminen lupus erythematosus (erityisesti lupus nefriitti), nivelreuma, granulomatoottinen polyangiiitti, mikroskooppinen polyangiiitti ja skleroderma.

Syklofosfamidi käy läpi oksidatiivisen metabolian maksassa sytokromi P450 -entsyymijärjestelmän kautta, jolloin muodostuu farmakologisesti aktiivinen metaboliitti 4-hydroksisyklofosfamidi. Tämä aktiivinen metaboliitti kuljetetaan edelleen kohdekudoksiin, missä se hajoaa fosforamidiittityppisinappiksi, jolla on voimakas alkyloiva vaikutus. Fosforamidiittityppisinappi silloittuu DNA-säikeissä olevien guaniiniemästen kanssa, mikä rikkoo kaksoiskierteen rakenteen. Tämä estää DNA:n replikaatiota, transkriptiota ja RNA-synteesiä, mikä lopulta aiheuttaa solukuoleman geneettisen tiedon häiriintymisen vuoksi.

1. Terapeuttiset vaikutukset:

  • Kasvaimen vastaiset vaikutukset:Vaurioittaa suoraan kasvainsolujen DNA:ta aiheuttaen kasvaimen kutistumista tai regressiota.

  • Immunosuppressiiviset vaikutukset:Vähentää merkittävästi kiertävien lymfosyyttien määrää ja vaimentaa vasta-aineiden tuotantoa, mikä säätelee autoimmuunisairauksien etenemistä.

2. Haittavaikutukset:

  • Myelosuppressio:Aiheuttaa leukopeniaa ja trombosytopeniaa, mikä lisää infektio- ja verenvuotoriskiä.

  • Virtsan toksisuus:Metaboliitti akroleiini voi aiheuttaa hemorragista kystiittiä; pitkäaikainen{0}}käyttö lisää virtsarakon syövän riskiä.

  • Ruoansulatuskanavan reaktiot:Yleinen pahoinvointi, oksentelu ja ruokahaluttomuus.

  • Lisääntymisvaikutukset:Saattaa aiheuttaa hedelmättömyyttä ja amenorreaa.

  • Muuta:Sisältää hiustenlähtö, suun mukosiitti ja lisääntynyt riski sekundaarisille pahanlaatuisille kasvaimille (esim. leukemia).